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Nilotinib CAS-Nr. 641571-10-0 Antineoplastischer pharmazeutischer Rohstoff
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Nilotinib ist ein potenter, oral einzunehmender Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) und zentraler Wirkstoff in der Antineoplastika-Therapie. Er wurde als Inhibitor der zweiten Generation des Bcr-Abl-Fusionsproteins entwickelt und weist eine hohe Affinität zu Bcr-Abl (einschließlich Imatinib-resistenter Mutanten) auf. Dadurch werden die Proliferation und das Überleben von Tumorzellen gehemmt.
Unsere Produkte entsprechen strengen internationalen Standards, um eine hohe Reinheit, stabile Wirksamkeit und zuverlässige Versorgung für klinische Anwendungen und biomedizinische Forschung zu gewährleisten.
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Physikalische und chemische Eigenschaften
Nilotinib weist wichtige physikalische und chemische Eigenschaften auf, die seine pharmazeutischen und Forschungsanwendungen unterstützen, und zwar folgende:
- Dichte: 1,4±0,1 g/cm³
- Schmelzpunkt: 231-233 °C
- Lagertemperatur: -20°C Gefrierschrank
- Löslichkeit: Löslich in DMSO (50 mg/ml)
- Dichte: 1,4±0,1 g/cm³
- Schmelzpunkt: 231-233 °C
- Lagertemperatur: -20°C Gefrierschrank
- Löslichkeit: Löslich in DMSO (50 mg/ml)
1. Stärkere Hemmwirkung und Zielselektivität
Als Tyrosinkinase-Inhibitor der zweiten Generation, dessen Molekularstruktur durch Imatinib verbessert wurde, ist seine Hemmwirkung auf die BCR-ABL-Kinase 30-mal stärker als die von Imatinib und stabilisiert die inaktive Konformation der ABL-Kinase präziser. Gleichzeitig hemmt er die Aktivität von Imatinib-resistenten BCR-ABL-Mutanten und löst somit das klinische Problem der Imatinib-Resistenz.
Als Tyrosinkinase-Inhibitor der zweiten Generation, dessen Molekularstruktur durch Imatinib verbessert wurde, ist seine Hemmwirkung auf die BCR-ABL-Kinase 30-mal stärker als die von Imatinib und stabilisiert die inaktive Konformation der ABL-Kinase präziser. Gleichzeitig hemmt er die Aktivität von Imatinib-resistenten BCR-ABL-Mutanten und löst somit das klinische Problem der Imatinib-Resistenz.
2. Umfassendere Zielabdeckung
Neben der zentralen Hemmung der BCR-ABL-Kinase kann es auch die Aktivität der KIT- und PDGFR-Kinasen hemmen. Im Vergleich zu Einzelwirkstoffen, die ausschließlich auf BCR-ABL wirken, bietet es ein breiteres Anwendungsspektrum und kann die Proliferation mehrerer Tumorzellen, die von verwandten Kinasen abhängig sind, bekämpfen.
Neben der zentralen Hemmung der BCR-ABL-Kinase kann es auch die Aktivität der KIT- und PDGFR-Kinasen hemmen. Im Vergleich zu Einzelwirkstoffen, die ausschließlich auf BCR-ABL wirken, bietet es ein breiteres Anwendungsspektrum und kann die Proliferation mehrerer Tumorzellen, die von verwandten Kinasen abhängig sind, bekämpfen.
3. Signifikante klinische Wirksamkeit bei resistenten Patienten
Bei Patienten mit Imatinib-resistenter Philadelphia-Chromosom-positiver (Ph+) chronischer myeloischer Leukämie (CML) in der chronischen Phase kam es bei 42 % der Patienten nach der Medikamenteneinnahme zu einer Reduktion oder zum Verschwinden der abnormalen Chromosomen; bei Patienten in der akzelerierten Phase wurde der gleiche Effekt bei 31 % der Patienten erzielt, wobei die Wirksamkeit den traditionellen Behandlungsregimen weit überlegen war. 1. Kernindikation
Wird zur Behandlung der Philadelphia-Chromosom-positiven (Ph+) chronischen myeloischen Leukämie (CML) eingesetzt und eignet sich besonders für Patienten in der chronischen und akzelerierten Phase, die gegenüber Imatinib resistent oder intolerant sind.
2. Potenzieller Anwendungswert
Relevante klinische Studien sind im Gange, und es wird erwartet, dass es zur Behandlung von akuter lymphatischer Leukämie (ALL) und gastrointestinalen Stromatumoren (GIST) eingesetzt wird, wodurch sich die Anwendungsszenarien der tumorgerichteten Therapie erweitern.
Wird zur Behandlung der Philadelphia-Chromosom-positiven (Ph+) chronischen myeloischen Leukämie (CML) eingesetzt und eignet sich besonders für Patienten in der chronischen und akzelerierten Phase, die gegenüber Imatinib resistent oder intolerant sind.
2. Potenzieller Anwendungswert
Relevante klinische Studien sind im Gange, und es wird erwartet, dass es zur Behandlung von akuter lymphatischer Leukämie (ALL) und gastrointestinalen Stromatumoren (GIST) eingesetzt wird, wodurch sich die Anwendungsszenarien der tumorgerichteten Therapie erweitern.
Wir setzen eine strenge Qualitätskontrolle über den gesamten Prozess hinweg ein, wobei jede Charge Nilotinib rigorosen Tests auf wichtige Indikatoren wie Reinheit, Löslichkeit, Stabilität, Enantiomerenüberschuss und biologische Aktivität unterzogen wird, um die Standards zu erfüllen.
Dank einer stabilen Rohstofflieferkette gewährleisten wir eine kontinuierliche Versorgung in großem Umfang. Unser professionelles technisches Team bietet maßgeschneiderte Dienstleistungen, darunter Formulierungsoptimierung, Anwendungsberatung und technischen Kundendienst, um den Anforderungen klinischer Studien und der Forschung gerecht zu werden.
Dank einer stabilen Rohstofflieferkette gewährleisten wir eine kontinuierliche Versorgung in großem Umfang. Unser professionelles technisches Team bietet maßgeschneiderte Dienstleistungen, darunter Formulierungsoptimierung, Anwendungsberatung und technischen Kundendienst, um den Anforderungen klinischer Studien und der Forschung gerecht zu werden.
Als Bcr-Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor der zweiten Generation hat sich Nilotinib zu einer Schlüsseltherapie bei chronischer myeloischer Leukämie entwickelt und bietet eine verbesserte Wirksamkeit bei Imatinib-resistenten Patienten. Dank seiner hohen Zielspezifität, der nachgewiesenen klinischen Vorteile, der außergewöhnlichen Qualität und der zuverlässigen Lieferkapazität sind wir bestrebt, globalen Pharmaunternehmen, Forschungseinrichtungen und klinischen Anwendungen hochwertige Nilotinib-Wirkstoffe und professionelle Dienstleistungen anzubieten.
Wählen Sie unser Nilotinib, um Ihre Anforderungen in den Bereichen pharmazeutische Formulierung, onkologische Forschung und klinische Behandlung zu erfüllen. Kontaktieren Sie uns für weitere Produktinformationen und Unterstützung bei einer Zusammenarbeit.
Wählen Sie unser Nilotinib, um Ihre Anforderungen in den Bereichen pharmazeutische Formulierung, onkologische Forschung und klinische Behandlung zu erfüllen. Kontaktieren Sie uns für weitere Produktinformationen und Unterstützung bei einer Zusammenarbeit.