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Lapatinib (CAS-Nr. 231277-92-2) – Antineoplastischer pharmazeutischer Rohstoff
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Lapatinib ist ein potenter, oral einzunehmender dualer Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) und ein zentraler Wirkstoff in der Antineoplastika-Therapie. Er zielt spezifisch auf die Rezeptoren EGFR (ErbB1) und HER2 (ErbB2) ab und blockiert so die Proliferation und das Überleben von Tumorzellen.
Unsere Produkte entsprechen strengen internationalen Standards, um eine hohe Reinheit, stabile Wirksamkeit und zuverlässige Versorgung für klinische Anwendungen und biomedizinische Forschung zu gewährleisten.
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Physikalische und chemische Eigenschaften
Lapatinib weist wichtige physikalische und chemische Eigenschaften auf, die seine pharmazeutischen und Forschungsanwendungen unterstützen, und zwar folgende:
- Schmelzpunkt: 144-147 °C
- Siedepunkt: 750,7±60,0 °C
- Dichte: 1,4±0,1 g/cm³
- Löslichkeit: Löslich in DMSO (bis zu 200 mg/ml)
- Stabilität: Im Lieferzustand 2 Jahre haltbar; DMSO-Lösungen sind bei -20 °C bis zu 1 Monat haltbar.
- Schmelzpunkt: 144-147 °C
- Siedepunkt: 750,7±60,0 °C
- Dichte: 1,4±0,1 g/cm³
- Löslichkeit: Löslich in DMSO (bis zu 200 mg/ml)
- Stabilität: Im Lieferzustand 2 Jahre haltbar; DMSO-Lösungen sind bei -20 °C bis zu 1 Monat haltbar.
1. Starke duale Zielhemmung für Antitumorwirkung
Als reversibler Tyrosinkinase-Inhibitor mit kleinem Molekül hemmt er präzise zwei wichtige Zielmoleküle (EGFR und HER2) gleichzeitig und blockiert so die Proliferationssignalwege von Tumorzellen doppelt. Dadurch erzielt er eine weitaus bessere Antitumorwirkung als Tyrosinkinase-Inhibitoren mit nur einem Zielmolekül (z. B. Erlotinib, Gefitinib).
Als reversibler Tyrosinkinase-Inhibitor mit kleinem Molekül hemmt er präzise zwei wichtige Zielmoleküle (EGFR und HER2) gleichzeitig und blockiert so die Proliferationssignalwege von Tumorzellen doppelt. Dadurch erzielt er eine weitaus bessere Antitumorwirkung als Tyrosinkinase-Inhibitoren mit nur einem Zielmolekül (z. B. Erlotinib, Gefitinib).
2. Anwendbar bei resistenten Fällen und zur Schließung klinischer Lücken
Es hat eine eindeutige hemmende Wirkung auf Trastuzumab-resistente HER2-positive Brustkrebszelllinien und löst damit das Problem der Arzneimittelresistenz bei einigen Patienten gegenüber herkömmlichen HER2-monoklonalen Antikörper-gerichteten Medikamenten, während Trastuzumab keine therapeutische Wirkung auf solche resistenten Zellen hat.
Es hat eine eindeutige hemmende Wirkung auf Trastuzumab-resistente HER2-positive Brustkrebszelllinien und löst damit das Problem der Arzneimittelresistenz bei einigen Patienten gegenüber herkömmlichen HER2-monoklonalen Antikörper-gerichteten Medikamenten, während Trastuzumab keine therapeutische Wirkung auf solche resistenten Zellen hat.
3. Hohe Zielselektivität und verbesserte Arzneimittelsicherheit
Es hemmt EGFR und HER2 stark und weist eine über 300-fache Selektivität für diese beiden Zielstrukturen gegenüber anderen Kinasen auf. Im Vergleich zu Breitspektrum-Antitumor-Medikamenten schädigt es gesunde menschliche Zellen weniger. Zudem wirkt es ausschließlich auf intrazelluläre Signalwege und unterscheidet sich in seinem Wirkmechanismus von Trastuzumab, wodurch die Wahrscheinlichkeit einer Kreuzresistenz sinkt.4. Deutliche Wirksamkeit in der Kombinationstherapie, überlegen gegenüber der Monotherapie
In Kombination mit Capecitabin ist die Wirksamkeit und der klinische Nutzen bei fortgeschrittenem Brustkrebs deutlich höher als bei einer Lapatinib-Monotherapie. Die Wirksamkeit der Monotherapie als Erstlinienbehandlung liegt lediglich bei 12–24 %, während die Kombinationstherapie eine Wirksamkeit von 26–33 % und einen maximalen klinischen Nutzen von 71,3 % erreichen kann. Daher ist diese Kombinationstherapie klinisch die bevorzugte Behandlungsform.
Die Hauptanwendung liegt in der zielgerichteten Tumortherapie, vorwiegend zur Behandlung von Brustkrebs, und birgt darüber hinaus Potenzial für Forschung und klinische Weiterentwicklung. Konkrete Anwendungsbereiche sind:
1. Kernindikation
In Kombination mit Capecitabin wird es zur Behandlung von Patientinnen mit HER2 (ErbB2)-überexprimierendem fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs eingesetzt, insbesondere von solchen, die zuvor eine Chemotherapie mit Anthracyclinen, Taxanen und eine zielgerichtete Therapie mit Trastuzumab erhalten haben.
2. Behandlung von resistentem Brustkrebs
Es wird bei Patientinnen mit Trastuzumab-resistentem HER2-positivem Brustkrebs angewendet und stellt eine wichtige Zweitlinien-Behandlungsoption für solche resistenten Patientinnen dar.
3. Erweiterte Anwendung in der Tumortherapie
Es kann die therapeutische Wirksamkeit von Cisplatin bei Blasenkrebszellen mit hoher Expression von EGFR und HER2 steigern und bietet somit eine potenzielle Kombinationsbehandlungsrichtung für die Therapie solcher Tumore des Harnsystems.
4. Forschungsanwendung
Es kann als Werkzeugmedikament für die Tyrosinkinase-Inhibitor- und Antitumorforschung eingesetzt werden und findet Anwendung in der biomedizinischen Forschung, beispielsweise bei der Erforschung des Mechanismus der zielgerichteten Therapie und der Zielwirkungsforschung bei Brustkrebs.
In Kombination mit Capecitabin wird es zur Behandlung von Patientinnen mit HER2 (ErbB2)-überexprimierendem fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs eingesetzt, insbesondere von solchen, die zuvor eine Chemotherapie mit Anthracyclinen, Taxanen und eine zielgerichtete Therapie mit Trastuzumab erhalten haben.
2. Behandlung von resistentem Brustkrebs
Es wird bei Patientinnen mit Trastuzumab-resistentem HER2-positivem Brustkrebs angewendet und stellt eine wichtige Zweitlinien-Behandlungsoption für solche resistenten Patientinnen dar.
3. Erweiterte Anwendung in der Tumortherapie
Es kann die therapeutische Wirksamkeit von Cisplatin bei Blasenkrebszellen mit hoher Expression von EGFR und HER2 steigern und bietet somit eine potenzielle Kombinationsbehandlungsrichtung für die Therapie solcher Tumore des Harnsystems.
4. Forschungsanwendung
Es kann als Werkzeugmedikament für die Tyrosinkinase-Inhibitor- und Antitumorforschung eingesetzt werden und findet Anwendung in der biomedizinischen Forschung, beispielsweise bei der Erforschung des Mechanismus der zielgerichteten Therapie und der Zielwirkungsforschung bei Brustkrebs.
Wir setzen eine strenge Qualitätskontrolle über den gesamten Prozess hinweg ein, wobei jede Charge Lapatinib rigorosen Tests auf wichtige Indikatoren wie Reinheit, Löslichkeit, Stabilität, Enantiomerenüberschuss und biologische Aktivität unterzogen wird, um die Standards zu erfüllen.
Dank einer stabilen Rohstofflieferkette gewährleisten wir eine kontinuierliche Versorgung in großem Umfang. Unser professionelles technisches Team bietet maßgeschneiderte Dienstleistungen, darunter Rezepturoptimierung, Anwendungsberatung und technischen Kundendienst.
Dank einer stabilen Rohstofflieferkette gewährleisten wir eine kontinuierliche Versorgung in großem Umfang. Unser professionelles technisches Team bietet maßgeschneiderte Dienstleistungen, darunter Rezepturoptimierung, Anwendungsberatung und technischen Kundendienst.
Als klassischer dualer EGFR/HER2-Tyrosinkinase-Inhibitor hat sich Lapatinib zu einem Eckpfeiler in der Behandlung von fortgeschrittenem HER2-positivem Brustkrebs entwickelt, insbesondere bei Patientinnen mit Therapieresistenz. Dank seines zielgerichteten Wirkmechanismus, seiner nachgewiesenen Wirksamkeit, seiner außergewöhnlichen Qualität und seiner zuverlässigen Lieferkapazitäten bieten wir globalen Pharmaunternehmen, Forschungseinrichtungen und klinischen Anwendungen hochwertige Lapatinib-Wirkstoffe und professionelle Dienstleistungen an.
Wählen Sie unser Lapatinib, um Ihre Anforderungen in der pharmazeutischen Formulierung, der onkologischen Forschung und der klinischen Behandlung zu erfüllen. Kontaktieren Sie uns für weitere Produktinformationen und Unterstützung bei der Zusammenarbeit.
Wählen Sie unser Lapatinib, um Ihre Anforderungen in der pharmazeutischen Formulierung, der onkologischen Forschung und der klinischen Behandlung zu erfüllen. Kontaktieren Sie uns für weitere Produktinformationen und Unterstützung bei der Zusammenarbeit.