0102030405
Afatinib CAS-Nr. 439081-18-2 & 850140-72-6 Pharmazeutischer Rohstoff
02 einführen
einführen
Afatinib ist ein oral einzunehmender, irreversibler Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) und ein wichtiger Wirkstoff in der Antineoplastika-Therapie. Er hemmt selektiv EGFR, HER2 und andere Rezeptoren der ErbB-Familie und zeigt eine signifikante klinische Wirksamkeit in der Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC).
Unsere Produkte entsprechen strengen internationalen Qualitätsstandards (USP/EP/BP) und gewährleisten so eine zuverlässige Leistung und stabile Versorgung für pharmazeutische Formulierungen und Forschungsanwendungen.
02
Physikalische und chemische Eigenschaften
Afatinib weist wichtige physikalische und chemische Eigenschaften auf, die seine pharmazeutischen und Forschungsanwendungen unterstützen, und zwar folgende:
- Dichte: 1,380 g/cm³
- Schmelzpunkt: 102 °C
- Siedepunkt: 676,9±55,0 °C
- Brechungsindex: 1,668
- Löslichkeit:
Löslich in DMSO (≥24,3 mg/ml) und Ethanol unter Ultraschallbehandlung (≥42,1 mg/ml), schwer löslich in Wasser
- Stabilität: Stabil für 1 Jahr im Lieferzustand; Lösungen in DMSO oder Ethanol können bis zu 2 Monate bei -20 °C gelagert werden.
- Dichte: 1,380 g/cm³
- Schmelzpunkt: 102 °C
- Siedepunkt: 676,9±55,0 °C
- Brechungsindex: 1,668
- Löslichkeit:
Löslich in DMSO (≥24,3 mg/ml) und Ethanol unter Ultraschallbehandlung (≥42,1 mg/ml), schwer löslich in Wasser
- Stabilität: Stabil für 1 Jahr im Lieferzustand; Lösungen in DMSO oder Ethanol können bis zu 2 Monate bei -20 °C gelagert werden.
1. Langlebigerer Wirkungsmechanismus:
Als erster zugelassener irreversibler ErbB-Familienblocker bildet er kovalente Bindungen mit den Kinasedomänen von EGFR, HER2 und HER4 und unterbindet so dauerhaft die Signalwege, die für das Überleben von Krebszellen unerlässlich sind. Im Gegensatz dazu führen herkömmliche reversible EGFR-TKIs häufig nach etwa 14 Monaten Behandlung zu einer erworbenen Resistenz.
Als erster zugelassener irreversibler ErbB-Familienblocker bildet er kovalente Bindungen mit den Kinasedomänen von EGFR, HER2 und HER4 und unterbindet so dauerhaft die Signalwege, die für das Überleben von Krebszellen unerlässlich sind. Im Gegensatz dazu führen herkömmliche reversible EGFR-TKIs häufig nach etwa 14 Monaten Behandlung zu einer erworbenen Resistenz.
2. Breitere Zielabdeckung:
Es zielt nicht nur auf häufige aktivierende EGFR-Mutationen (z. B. Del 19, L858R) ab, sondern auch auf seltene EGFR-Mutationen (z. B. L861Q, G719X). Zusätzlich kann es die HER2-Tyrosinkinase hemmen und so die durch EGFR-Mutationen oder HER2-Überexpression verursachte abnorme Proliferation von Krebszellen effektiv bekämpfen. Dadurch deckt es ein breiteres Spektrum an anwendbaren Mutationstypen ab.
3. Anwendbarkeit für Szenarien nach dem Auftreten von Resistenzen:
Bei einigen Patienten, die eine erworbene Resistenz gegen andere EGFR-TKIs entwickeln (z. B. eine Resistenz aufgrund der T790M-Mutation), kann es als Zweitlinienbehandlungsoption dienen und bietet zusätzliche therapeutische Möglichkeiten für resistente Patienten.
1. Vorrangig indiziert zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC), mit spezifischen Anwendungsfällen wie beispielsweise:
(1) Erwachsene Patienten mit metastasiertem oder lokal fortgeschrittenem NSCLC, die zuvor keine EGFR- und Tyrosin Kinaseinhibitor-Behandlung und deren Tumoren positiv auf EGFR-Mutationen getestet wurden.
(2) Erwachsene NSCLC-Patienten mit histologischer Progression zu Plattenepithelkarzinomen während oder nach einer Chemotherapie auf Platinbasis.
(3) Patienten mit metastasiertem NSCLC, die spezifische abnorme EGFR-Gene aufweisen (z. B. aktivierende Mutationen, genetische Anomalien), insbesondere solche, deren Krebszellen sich auf Gewebe außerhalb der Lunge ausgebreitet haben.
(4) Patienten mit metastasiertem Plattenepithelkarzinom der Lunge (NSCLC), die auf eine vorherige Chemotherapie mit Platin schlecht angesprochen haben.
(1) Erwachsene Patienten mit metastasiertem oder lokal fortgeschrittenem NSCLC, die zuvor keine EGFR- und Tyrosin Kinaseinhibitor-Behandlung und deren Tumoren positiv auf EGFR-Mutationen getestet wurden.
(2) Erwachsene NSCLC-Patienten mit histologischer Progression zu Plattenepithelkarzinomen während oder nach einer Chemotherapie auf Platinbasis.
(3) Patienten mit metastasiertem NSCLC, die spezifische abnorme EGFR-Gene aufweisen (z. B. aktivierende Mutationen, genetische Anomalien), insbesondere solche, deren Krebszellen sich auf Gewebe außerhalb der Lunge ausgebreitet haben.
(4) Patienten mit metastasiertem Plattenepithelkarzinom der Lunge (NSCLC), die auf eine vorherige Chemotherapie mit Platin schlecht angesprochen haben.
2. Pharmazeutische Forschung und Entwicklung: Dient als wichtiger Rohstoff für die Formulierung oraler Darreichungsformen (z. B. Tabletten unter dem Markennamen Gilotrif) und als Forschungsinstrument zur Untersuchung von ErbB-Familien-Signalwegen und Krebsmedikamentenresistenzmechanismen.
3. Biomedizinische Forschung: Anwendung in präklinischen und klinischen Studien zur Bewertung von Kombinationstherapien mit anderen Antineoplastika oder zielgerichteten Medikamenten.
Wir setzen eine strenge Qualitätskontrolle über den gesamten Prozess hinweg ein, wobei jede Charge Afatinib rigorosen Tests auf wichtige Indikatoren wie Reinheit, Stabilität, Löslichkeit und biologische Aktivität unterzogen wird, um die Standards für pharmazeutische Produkte zu erfüllen.
Dank einer stabilen Rohstofflieferkette gewährleisten wir eine kontinuierliche Versorgung in großem Umfang. Unser professionelles technisches Team bietet maßgeschneiderte Dienstleistungen, darunter Rezepturoptimierung, Anwendungsberatung und technischen Kundendienst.
Dank einer stabilen Rohstofflieferkette gewährleisten wir eine kontinuierliche Versorgung in großem Umfang. Unser professionelles technisches Team bietet maßgeschneiderte Dienstleistungen, darunter Rezepturoptimierung, Anwendungsberatung und technischen Kundendienst.
Als irreversibler Tyrosinkinase-Inhibitor der zweiten Generation spielt Afatinib eine entscheidende Rolle in der zielgerichteten Krebstherapie, insbesondere bei der Verbesserung der Prognose von Patienten mit nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC). Dank seiner präzisen Zielgenauigkeit, der nachgewiesenen klinischen Wirksamkeit, der stabilen Produktqualität und der zuverlässigen Lieferkapazität bieten wir globalen Pharmaunternehmen, Forschungseinrichtungen und klinischen Anwendungen Afatinib-Wirkstoff in hoher Qualität sowie professionelle Dienstleistungen an.
Wählen Sie unser Afatinib, um Ihre Anforderungen in den Bereichen pharmazeutische Formulierung, onkologische Forschung und klinische Behandlung zu erfüllen. Kontaktieren Sie uns für weitere Produktinformationen und Unterstützung bei einer Zusammenarbeit.
Wählen Sie unser Afatinib, um Ihre Anforderungen in den Bereichen pharmazeutische Formulierung, onkologische Forschung und klinische Behandlung zu erfüllen. Kontaktieren Sie uns für weitere Produktinformationen und Unterstützung bei einer Zusammenarbeit.