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Abirateronacetat CAS 154229-18-2 (COPP/lokales GMP/DMF) Antikrebsmittel

Produktname

Abirateronacetat

CAS-Nr.

154229-18-2

EINECS-Nr.

620-314-7

Aussehen

Weißes oder cremefarbenes Pulver

Chemische Gruppe

Steroidverbindung

Typ

P450-Inhibitor (Prodrug);
Anti-Krebs-API

Standard

USP

Unterlagen

COPP / lokale GMP / DMF

    Produktdetails

    154229-18-2 Erscheinungsbild
    02

    einführen

    Abirateronacetat ist ein Prodrug von Abirateron, einem potenten, selektiven CYP17A1-Inhibitor. Es blockiert die systemische Androgenbiosynthese und dient als primärer Wirkstoff in der Behandlung von metastasiertem, kastrationsresistentem Prostatakrebs.

    Unsere strenge Qualitätskontrolle gewährleistet eine gleichbleibende Chargenqualität für die pharmazeutische Produktion.
    154229-18-2 Strukturformel
    02

    Physikalische und chemische Eigenschaften

    Abirateronacetat besitzt folgende wichtige physikalische und chemische Eigenschaften:

    - Schmelzpunkt: 127-130 °C
    - Siedepunkt: 506,7±50,0 °C
    - Dichte: 1,14±0,1 g/cm³
    - Proteinbindung: 99,8 %
    - Biologische Halbwertszeit: ~15 Stunden (aktiver Metabolit)
    - Lagerbedingungen: Trocken und luftdicht verschlossen bei -20 °C lagern.
    - Löslichkeit: Schwer löslich in Chloroform, DMSO und Methanol

    Vorteil

    Überlegene orale Bioverfügbarkeit
    Optimierte Lipophilie im Vergleich zu Abirateron, wodurch die gastrointestinale Absorption deutlich verbessert wird.

    Irreversible CYP17A1-Hemmung
    IC₅₀ von 2,9 nM (17α-Hydroxylase) und 4 nM (C17,20-Lyase), wodurch die Androgensynthese aus allen Quellen blockiert wird.

    Nachgewiesener klinischer Überlebensvorteil
    Verlängert das Gesamtüberleben sowohl bei Patienten mit metastasiertem Prostatakrebs vor als auch nach der Chemotherapie.

    Bequeme orale Einnahme
    Die einmal tägliche Einnahme von Prednison führt zu einer ausgezeichneten Patientencompliance bei Langzeitbehandlung.

    Gut charakterisierter Stoffwechsel
    Wird in vivo rasch und vollständig zu aktivem Abirateron hydrolysiert, vorhersagbares pharmakokinetisches Profil.

    Anwendung

    Therapien gegen Prostatakrebs
    Kernrohstoff für die Erstlinienbehandlung von metastasiertem, kastrationsresistentem Prostatakrebs (mCRPC).
    Wird in Formulierungen für metastasierten, kastrationssensitiven Prostatakrebs mit hohem Risiko (mCSPC) in Kombination mit einer Androgenentzugstherapie verwendet.

    Anwendungen in der klinischen Forschung
    Prüfpräparat (API) für die Entwicklung von Therapien gegen Prostatakrebs im Frühstadium und fortgeschrittenen Brustkrebs.

    abschließend

    Abirateronacetat ist die klinisch bevorzugte Prodrug-Form von Abirateron mit überlegener Bioverfügbarkeit und nachgewiesener therapeutischer Wirksamkeit. Als Eckpfeiler der Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs bleibt es ein unverzichtbarer Wirkstoff in der Onkologie, dessen klinische Anwendungsmöglichkeiten durch laufende Forschung erweitert werden.

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